Gefitinib Indicações, Dosagem, Precauções e Mecanismo
Abstrato
Gefitinib é um medicamento usado para o tratamento de câncer de pulmão de células não pequenas ou NSCLC. Este artigo é uma visão geral do Gefitinibe.
Gefitinib recebeu aprovação do FDA ou da administração de alimentos e medicamentos para o tratamento de primeira linha de câncer de pulmão de células não pequenas metastático ou NSCLC. Gefitinib é vendido sob a marca IRESSA® e é fabricado pela AstraZeneca. Gefitinib é um medicamento que é um inibidor do receptor do fator de crescimento epidérmico ou EGFR, tirosina quinase e foi indicado para o tratamento de primeira linha de pacientes que sofrem de câncer de pulmão de células não pequenas metastático ou NSCLC. A eficácia, bem como a segurança do Gefitinib, foi avaliada em vários ensaios com uma variedade de origens raciais. Deve-se ter extremo cuidado ao prescrever Gefitinibe a pacientes que sofrem de insuficiência hepática.
Gefitinib é um inibidor da tirosina quinase que é indicado como tratamento de primeira linha para pacientes que sofrem de câncer de pulmão de células não pequenas metastático ou NSCLC cujos tumores têm receptor do fator de crescimento epidérmico ou EGFR. A limitação do uso de Gefitinibe é que a segurança e eficácia ainda não foram estabelecidas naqueles pacientes cujos tumores apresentam mutações no receptor do fator de crescimento epidérmico. O nome químico de Gefitinib é 4-quinazolinamina N-(3-cloro-4-fluorofenil)-7-metoxi-6-[3-(4-morfolinil)propoxi, e tem a fórmula molecular de C22H24ClFN4O3, que tem um massa molecular relativa de 446,9 daltons. A droga é um pó de cor branca e é uma base livre. Gefitinib pode ser definido como um fármaco pouco solúvel em pH 1. Ainda assim, é praticamente insolúvel acima do pH de 7, com sua solubilidade diminuindo constantemente entre um pH de 4 e 6. Em solventes que não são aquosos, Gefitinib é um substância livremente solúvel em ácido acético glacial e dimetilsulfóxido. Também é solúvel em piridina e pouco solúvel em tetrahidrofurano, metanol e etanol, juntamente com acetato de etila, propano-2-ol e acetonitrila. Os comprimidos de Gefitinib são comercializados e vendidos como comprimidos revestidos por película castanha que contêm 250 mg do medicamento e são apenas para administração oral.
Lactose monohidratada.
Microcristalino.
Celulose.
Croscarmelose de sódio.
Povidona.
Lauril sulfato de sódio.
Estearato de magnesio.
Hipromelose.
Polietilenoglicol 300.
Dióxido de titânio.
Óxido férrico vermelho.
Óxido férrico amarelo.
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Gefitinib foi indicado para o tratamento de primeira linha de pacientes que sofriam de câncer de pulmão de células não pequenas metastático ou NSCLC e cujos tumores têm deleções do receptor do fator de crescimento epidérmico ou EGFR exon 19 ou mutações de substituição do exon 21 conforme a aprovação do FDA .
Gefitinibe deve ser mantido em suspensão por um período de 14 dias caso haja sintomas pulmonares de tosse aguda, febre, erupções cutâneas, queratose e dispneia, juntamente com um nível elevado de ALT ou alanina aminotransferase e AST ou aspartato aminotransferase ou mesmo uma caso grave de diarreia.
Gefitinibe deve ser descontinuado permanentemente caso haja doença pulmonar intersticial confirmada, insuficiência grave do sistema hepático, perfuração gastrointestinal e ceratite ulcerativa persistente.
Doença pulmonar intersticial ou DPI.
Infiltração pulmonar.
Pneumonia.
Síndrome da insuficiência respiratória aguda.
Fibrose pulmonar.
A segurança e a eficácia de Gefitinibe ainda não foram estabelecidas nos pacientes que foram diagnosticados com câncer de pulmão de células não pequenas metastático com mutações do fator de crescimento epidérmico diferentes da mutação de substituição do exon 21 ou exon 19.
Contra-indicações:
Hepatotoxicidade.
Aumento da alanina aminotransferase ou ALT.
Aumento da aspartato aminotransferase ou AST.
Aumento da bilirrubina.
Hepatotoxicidade fatal.
Agravamento da função hepática.
Insuficiência hepática grave.
Perfuração gastrintestinal.
Forma grave ou persistente de diarréia.
Distúrbios oculares.
Ceratite.
Erosão da córnea.
Crescimento aberrante dos cílios.
Conjuntivite.
Blefarite.
Olhos secos.
Erupções bolhosas.
Distúrbios esfoliativos da pele.
Necrólise epidérmica tóxica.
Síndrome de Stevens-Johnson.
Eritema multiforme.
Dermatite bolhosa.
Bolhas da pele.
Toxicidade embriofetal.
O paciente deve certificar-se de informar o profissional de saúde sobre qualquer uma das condições abaixo mencionadas que possam exigir que medidas de precaução sejam tomadas no paciente, bem como o término do profissional de saúde.
Após os ensaios clínicos que foram conduzidos para estudar a segurança e eficácia de Gefitinib, as reações abaixo mencionadas vieram à tona.
Interações medicamentosas:
Gravidez:
Com base no mecanismo de ação de Gefitinib e nos dados de animais estudados, Gefitidine pode causar danos fetais após a administração oral do medicamento a uma paciente grávida, como fetotoxicidade e morte neonatal em doses que estão mesmo abaixo da dose humana recomendada. Assim, deve ser dado um conselho às mulheres grávidas sobre o risco potencial para o desenvolvimento do feto ou mesmo o risco potencial de perda da gravidez.
Lactação:
Lactação: