Що таке часткові опіоїдні агоністи?

Що таке часткові опіоїдні агоністи?

Часткові агоністи опіоїдів мають змішану або обмежену дію, коли вони зв’язуються з вашими опіоїдними рецепторами. Тому лікарі часто використовують їх для лікування розладу вживання опіоїдів.
Ділянки білкових рецепторів схожі на замкові щілини на поверхні ваших клітин. Лише білки певного розміру та форми можуть зв’язуватися з сайтом рецептора, діючи як ключ для розблокування функцій клітини.
Серед цих рецепторів є опіоїдні рецептори на клітинах нервової системи. Вони чекають ваших природних опіоїдів, відомих як ендогенні опіоїди, або опіоїдів, введених у ваше тіло, відомих як екзогенні опіоїди.
Часткові опіоїдні агоністи зв’язуються з опіоїдними рецепторами, але не дають повної відповіді. У деяких випадках вони можуть активувати один рецептор і пригнічувати інший.

Повні проти часткових агоністів

Повні проти часткових агоністів
Коли люди говорять про опіоїди, вони зазвичай мають на увазі повні агоністи опіоїдів, наприклад:
фентаніл
героїн
морфін
Ці речовини зв’язуються з вашими опіоїдними рецепторами та створюють максимальний опіоїдний ефект. Деякі діють швидше, ніж інші, що може значно вплинути на їхній ефект.
Метадон, наприклад, є повним опіоїдним агоністом. Однак через повільну активацію рецепторів він не викликає ейфорії, як багато інших повних агоністів. Він все ще справляє ті самі ефекти, що й інші повні опіоїдні агоністи, але поширюється протягом більш тривалого часу.
Часткові опіоїдні агоністи спричиняють менший опіоїдний ефект загалом, але їхні ефекти також можуть відрізнятися залежно від дози.
Приклади часткових опіоїдних агоністів включають:
бупренорфін
буторфанол
трамадол

* інформація-про-стан-здоровя *

(Vitamin6 інформація-про-стан-здоровя category page)

Як вони працюють

Як вони працюють
Опіоїдні рецептори беруть участь у багатьох функціях організму. Найчастіше вони пов’язані з вашою здатністю справлятися з болем, але опіоїдні рецептори також визначають функції, пов’язані з:
управління стресом
регуляція настрою
повторення поведінки
Роль опіоїдних рецепторів у системі винагороди організму є причиною того, чому вживання опіоїдів може призвести до розладів, пов’язаних із вживанням психоактивних речовин і наркотичної залежності.
У вашому тілі є п’ять типів опіоїдних рецепторів, які беруть участь у різних біологічних реакціях. Основні з них – мю, каппа і дельта.
Часткові опіоїдні агоністи можуть діяти на будь-який опіоїдний рецептор. На відміну від повного агоніста, який може спонукати клітину виробляти максимальний опіоїдний ефект, часткові агоністи можуть спричиняти лише певні або обмежені ефекти.
Наприклад, частковий агоніст може забезпечувати деяке полегшення болю, але не викликати ейфорії.
Опіоїдні агоністи проти антагоністів
Опіоїдні антагоністи — це речовини, які можуть проникнути в опіоїдний рецептор, не викликаючи реакції клітини. Захоплюючи опіоїдний рецептор, вони блокують опіоїдні агоністи або часткові агоністи від зв’язування з клітиною.
Антагоністи опіоїдів, які використовуються в основному для усунення передозування опіоїдів і лікування розладів, пов’язаних із вживанням психоактивних речовин, можуть запобігти реакції клітин на опіоїди.
це допомогло?

Для чого вони використовуються

Для чого вони використовуються
Лікарі використовують часткові опіоїдні агоністи для знеболювання та лікування розладів, пов’язаних із вживанням опіоїдів.
Часткові агоністи пропонують кілька переваг для лікування розладів, пов’язаних із вживанням опіоїдів, зокрема зменшення симптомів відміни та ризику передозування або повернення до зловживання опіоїдами.
Бупренорфін, наприклад, є частковим опіоїдним агоністом, який використовується для лікування болю та як препарат для лікування розладів, пов’язаних із вживанням опіоїдів. Він має частковий вплив на мю-рецептор і у вищих дозах може діяти як антагоніст опіоїдів.
Коли бупренорфін (субутекс) використовується для лікування розладу вживання опіоїдів, він має «ефект стелі». Ви не відчуєте жодних додаткових ефектів, якщо приймете більше, ніж призначено. Це не тільки зменшує ймовірність неправильного використання, але й знижує ризик передозування.
Субоксон, який є комбінацією бупренорфіну та налоксону, опіоїдного антагоніста, виробляє подібний ефект і використовується для лікування розладу вживання опіоїдів.

Що таке часткові опіоїдні агоністи?

Суть

Суть
Часткові опіоїдні агоністи – це речовини, які викликають опіоїдні реакції у ваших клітинах, але з меншою потужністю, ніж повні агоністи.
Якщо ви живете з розладом вживання опіоїдів, часткові агоністи опіоїдів можуть бути частиною вашої програми лікування. Вони можуть допомогти полегшити симптоми абстиненції, задовольняючи тягу та зменшуючи фізичний дискомфорт без ефекту залежності, який може виникнути від повних агоністів.